Detruzitol

Detruzitol - un grup de droguri medicamente antispastice care afecteaza tractul urinar.

Detruzitol evacuate sub formă de capsule gelatinoase tari prelungite de acțiune, fiecare conținând 2 sau 4 mg de substanță activă - tolterodina L-tartrat (sau hidrogen tartrat de tolterodina). Conținutul capsulelor este albă până la microsfere albe gălbui al căror diametru este de aproximativ 1 mm.

acțiune farmacologică Detruzitola

O parte din tolterodin capsulei este un antagonist al receptorilor colinergici muscarinici, care sunt situate în glandele salivare și vezică urinară, și folosite pentru a trata boli ale tractului urinar. Numeroase feedback pozitiv asupra Detruzitole confirma eficacitatea medicamentului în tratamentul bolilor care implică sindromul vezicii hiperactive, ale caror simptome principale sunt urinare frecventa, urgenta urinara si incontinenta urinara.

Efectul farmacologic principal al substanței active Detruzitola care vizează reducerea contractilității mușchiului vezicii urinare, și, de asemenea, pentru a reduce salivația. A primit în doze mai mari terapeutice, tolterodin, cu toate acestea, devine cauza golirea incompleta a vezicii urinare și creșterea în ea cantitatea de urină reziduală.

Mecanismul de acțiune al viitoarei tolterodina Detruzitola constă în capacitatea de legare la receptorii colinergici muscarinici substanței. Experimentele pe animale efectuate în plus, au arătat că substanța activă acționează selectiv împotriva receptorilor de la nivelul vezicii urinare, comparativ cu receptorii glandelor salivare.

Efectul pronunțat al tolterodina în raport cu receptorii localizate in vezica urinara, de asemenea, observate la voluntarii sănătoși care au luat parte la studiile de droguri. Primirea unei doze egale cu 6,4 mg tolterodina, a provocat golirea incompletă a vezicii urinare, crescând urina în ea rezidual conținut precum și reducerea tensiunii vezicii urinare detrusorului sau, cu alte cuvinte, haina lui muscular format din trei straturi de mușchi reciproc întrețesut ce formă un singur mușchi, expulza urină.

Review-uri de Detruzitole, bazate pe mai mult de 20 de studii clinice confirmă eficacitatea ridicată și siguranța acestui medicament. S-a obținut pe baza statisticilor de cercetare au arătat că terapia de fond cu frecventa episoadelor de incontinenta este redus cu 60%, iar cantitatea de urinare în timpul zilei - 15%, în timp ce capacitatea de vezică funcțională a crescut cu 21%, indicatorii care folosesc garnituri și scutece sunt reduse 36%.

Farmacocinetica

După ce a primit Detruzitola tolterodin constitutivă absorbit rapid în tractul gastro-intestinal. Concentrația sa maximă în plasma sanguină observate trei ore după administrarea orală și crește proporțional cu doza de substanță activă în intervalul de la 1 până la 4 mg.

proces de biotransformare Tolterodina are loc în principal în ficat sub influența enzimelor hepatice policromatice citocromul CYP2D6. Rezultatul este o activitate farmacologică având metabolitul 5-hidroximetil. Pacienții cu un deficit al enzimei CYP2D6 metabolizează tolterodin expus izozime CYP3A4 pentru a forma metabolitul inactiv N-dezalkilirovannogo tolterodina.

La pacienții cu indice de deficit de CYP2D6 a tolterodina biodisponibilitatea, este ingerat cu capsulele Detruzitol este de 65% la persoanele cu tolterodina metabolism ridicat (iar acest grup include majoritatea pacienților atribuit tratament Detruzitolom) - 17%.

La pacienții cu aport alimentar crescute metabolismul nu afectează tolterodina expunerea în formă pură cât și sub formă de metabolit activ farmacologic, dar concentrația acestuia în sânge este crescut în acele cazuri în care medicamentul este luat cu alimente.

indicaţii

Conform instrucțiunilor, Detruzitol arătat cei care suferă de sindromul de vezică urinară hiperactivă, sensibilitatea anormală, până la apariția episoadelor de incontinenta urinara.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat Detruzitol:

• În condiții caracterizate prin retenție urinară;
• În cazul în care un pacient este diagnosticat de închidere glaucom, care nu poate fi vindecat;
• Când tolterodinu hipersensibilitate instalat sau orice excipient Detruzitola;
• Pacienții cu miastenia gravis;
• Atunci când curge în ulcerativă severă colită;
• Persoanele cu (de dezvoltare vice-colon, care se caracterizează prin creșterea ei patologică) megacolon;
• Atunci când condițiile care implică golire gastrică întârziată;
• În cazul unor boli ereditare rare asociate cu intoleranța la fructoză, glucoză-galactoză la sindrom de malabsorbție, precum și condițiile care implică deficite zaharazei-izomaltazei;
• Cu nevoie frecventa si imperativa de a urina, care sunt cauzate de factori organici;
• Copiii sub 18 ani;
• Femeile gravide și care alăptează.

Doze si mod de administrare

Detruzitol luate oral, fără alimente. Astfel, capsula trebuie să fie înghițite întregi, fără a fi zdrobite sau de mestecat, bea multe lichide.

Doza zilnică recomandată instrucțiuni Detruzitola a substanței active este de 4 mg: pacienții adulți asignate ia o capsulă cu conținutul tolterodina egal cu 4 mg, o dată pe zi sau două capsule de 2 mg de două ori pe zi.

In ficat uman sau rinichi reduce doza zilnică până la aproximativ 2 mg (ia 1 tolterodina mg de două ori pe zi).

După șase luni de tratament cu Detruzitola recomandat pentru evaluarea viabilității continuarea tratamentului.

efecte secundare

Review-uri de Detruzitole indică faptul că medicamentul poate provoca reacții ușoare sau moderate-M anticolinergice severitate.

Cel mai frecvent efect secundar de a primi Detruzitola este crescută uscăciune în gură. Mult mai putin probabil sa apara dureri de cap și dureri abdominale, amețeală, manifestări dispepsie, constipație, somnolență, flatulență, disurie, nervozitate, sclera uscată și tulburări de vedere.

Nu este exclus posibilitatea de dureri în piept, a crescut uscăciunea pielii, dezvoltarea de bronșită și creșterea în greutate.

In cazuri rare, pot fi observate: retenție urinară, confuzie și anafilactic alergic gastro reacție reflux, graba de sânge la nivelul pielii.