Tolterodina

Tolterodina - un medicament, care este un blocant competitiv al receptorilor M colinergică și face parte din preparate pentru tratamentul tulburărilor urologice.

Efectul farmacologic al tolterodinei

Conform instrucțiunilor, Tolterodina este o pulbere albă cristalină, care este foarte solubil în metanol, mai rău - în etanol și practic insolubil în toluen. Atunci când nivelul de pH 7,3 Coeficientul de partiție octanol / apă este 1.83.

Tolterodina este principalul ingredient activ al medicamentelor, cum ar fi Debye-, Urotol Detruzitol și care sunt produse sub formă de capsule și tablete.

Ca parte din medicamentele de mai sus înseamnă că acționează ca un antagonist al receptorilor M-colinergici localizate la nivelul vezicii urinare și a glandelor salivare. Tolterodina are un proprietăți spasmolitice și cholinolytic pronunțate.

Substanțele derivate 5-hidroximetil activi este foarte specific în ceea ce privește receptorii muscarinici. Atunci când sunt ingerate, nu are efecte adverse asupra altor receptori. Spre deosebire de receptorii glandelor salivare, are o selectivitate pronunțată pentru receptorii vezicii.

Ca o componentă de curent activ de medicamente care au o acțiune antispastică Tolterodina reduce activitatea vezicii urinare, și, de asemenea, inhibă salivarea și presiunea detrusorului slăbește și elimină incontinență, creșterea intervalului dintre actele micțiune. Substanța crește semnificativ volumul de urină, și promovează dispariția urgenței.

Efectul terapeutic al medicamentelor care contin Tolterodina, comentarii obținut după 4 săptămâni de la inițierea tratamentului.

Înseamnă nici un efect cancerigen sau mutagen, nici un efect asupra fertilității.

După ingestie Tolterodina se absoarbe rapid și bine. Concentrația sa maximă crește plasmatice proporțional cu doza de doze de la 1 la 4 mg. Substanța are o biodisponibilitate scăzută. Biotransformat în ficat pentru a produce farmacologic activ metabolit 5-hidroximetil, care este apoi transformat în acid 5-carboxilic N-dezalkilirovannuyu. Clearance-ul sistemic de aproximativ 30 l pe oră. Excretați în 4-8 ore.

La pacienții cu metabolism redus suferă agent de dezalchilare, formând astfel inactiv Tolterodina N-dezalkilirovanny. Într-un astfel de caz, creșterea perioadei de eliminare și de scădere a clearance-ului rezultatelor într-o creștere semnificativă a mijloacelor de concentrare.

Veschestvovyvoditsya excretat prin rinichi în formă nemodificată și sub forma metabolitului 5-hidroximetil.

indicatii tolterodina

În conformitate cu tolterodina instrucțiuni prescrise pentru tratamentul bolilor asociate cu hiperactivitate vezica urinara, principalele caracteristici ale care sunt incontinenta frecvente sau de urgență de a urina.

Metodele de aplicare și doza de tolterodină

Preparatele care conțin Tolterodina, administrat oral într-o doză de 2 mg multiplicitate de 2 ori pe zi. Pacienți cu insuficiență renală sau hepatică, precum și dezvoltarea reacțiilor secundare se reduce la o singură doză de 1 mg.

Terapia tolterodina Durata variază, de obicei, de la 3 la 6 luni.

Fezabilitatea tratament este determinată de către medicul curant în funcție de boală și de severitatea stării pacientului.

Efectele secundare ale tolterodina

Potrivit comentarii, Tolterodina poate provoca reacții adverse din organism:

• Organe senzoriale și sistemul nervos central: oboseală, somnolență, xeroftalmie, dureri de cap, amețeală, viziune și cazare neclară;
• Sistemul cardiovascular: hipertensiune arteriala;
• tractului gastro-intestinal: balonare, dureri abdominale, diaree sau constipație, greață, vărsături, dispeptic tulburare, gură uscată;
• Urogenitale: disurie, infecții ale tractului urinar (inclusiv hematurie, leucociturie, de urgență, dificultate la urinare, însoțite de durere);
• Altele: alergic reacții (erupții cutanate, prurit, senzație de arsură, edem), dureri în articulații, diverse gripă simptome.

Când primesc tolterodina sub formă de capsule cu eliberare prelungită poate să apară sinuzita, sub formă de tablete - durere la nivelul sânilor, creștere în greutate, piele uscată, și bronșită.

Contraindicații la utilizarea tolterodina

Tolterodina și analogii nu au fost prescrise pentru persoanele care au avut o hipersensibilitate sau idiosincrazie substanțe, retenție urinară, miastenia gravis, care nu pot fi vindecate, închidere glaucom, megacolon, ulcerativă severă colită.

Datorită faptului că nu a existat nici un bine controlat și studii adecvate la femeile însărcinate sau care alăptează, sarcina Tolterodina poate fi luată numai în cazul în care există indicii clare ale medicului curant, și dacă potențialul beneficiu terapeutic pentru mama este mult mai mult decât o amenințare pentru făt.

Numirea de medicamente în timpul alăptării, alăptarea, se recomandă să se oprească temporar.

supradoză

Într-o analiză a tolterodina raportat că un supradozaj poate să apară halucinații, convulsii, agitație severă, insuficiență respiratorie, midriază, tahicardie, pareza de cazare, tenesme, retenție urinară.

În cazul acestor efecte este necesară efectuarea unui lavaj gastric obligatoriu. Cand intarziere urinare recomanda vezicii urinare cateterism, excitație sau convulsii iau benzodiazepine, în insuficiența respiratorie severă se efectuează ventilație.

analogi de tolterodină

Prin preparatele sinonime care conțin agent activ Tolterodina sunt Urotol și Detruzitol Debye-.

Conform mecanismului de acțiune aparținând grupului farmacologic de colegii considerate Vesicare tolterodina, Driptan, aprins-spasm, Toviaz, Enableks, Novitropan, Spazmeks.

informaţii suplimentare

In timp ce utilizarea de medicamente anticolinergice este îmbunătățită efectul terapeutic al tolterodinei și crește riscul de efecte secundare.

Agoniștii receptorilor colinergici muscarinici inhibă acțiunea substanței.

Tolterodina inhibă efectul cisaprida și metoclopramida.

Înainte de tratament ar trebui să elimine posibilele cauze organice nevoia frecventa de a urina.

Femeile de vârstă reproductivă Tolterodina prescrisă numai în cazul în care utilizarea unor metode contraceptive sigure.

Mijloacele afectează capacitatea de concentrare.

Instrucțiunile tolterodinei au indicat faptul că medicamentul trebuie să păstreze în uscat, umbrită, se răcește și la îndemâna copiilor.

De droguri de la farmacii pe bază de prescripție medicală.